北京大學

王孝偉:副教授，碩士生導師。

電話：(010)-82805203

E-mail: xiaoweiwang@bjmu.edu.cn

通訊地址：北京市海淀區學院路38號北京大學藥學院    郵編：100191

1988年畢業于北京醫科大學藥學院，同年留校從事有機化學的教學與科研工作。歷任北京大學藥學院助教、講師、副教授。2008年在日本進修。在此期間，參與了多項課題的研究，其中包括與北京市科委下屬研究所合作的紫杉醇的半合成；糖苷酶抑制劑以及血管緊張素II受體拮抗劑的活性測定。2000年起，一直從事抗艾滋病藥物的研究工作，承擔和參與科技部“十一五支撐計劃”、國家自然科學基金、北大方正基金等項目。對HIV病毒作用的靶點進行了詳盡研究，特別是在對逆轉錄酶抑制劑的作用機理、構象關系及耐藥問題研究的同時，結合計算機輔助設計，合成了6種類型近300多個化合物，其中一個化合物已經進入了臨床前的研究。并申請了多項專利。近期又開展了抗HIV雙靶點藥物的研究。由于一些化合物設計理念新穎，而得到了國外專家的好評，在國內外發表了多篇期刊論文及重大會議論文。

主要研究方向：

對HIV病毒作用的靶點，特別對逆轉錄酶抑制劑的作用機理、構象關系及耐
藥問題進行研究。結合計算機輔助藥物設計、分子模擬等技術，設計多種類型的單靶點及多靶點抑制劑，希望從中找到各項性能更為優良的抗耐藥性的抗HIV病毒先導化合物。

1. 抗HIV-1逆轉錄酶(RT)單靶點抑制劑的設計合成及活性評估。

2. 抗HIV病毒逆轉錄（RT）/整合酶(IN)雙靶點抑制劑的設計合成及活性評估

3. 抗HIV病毒逆轉錄（RT）/進入(EN)雙靶點抑制劑的設計合成及活性評估

近年參與及主持的科研項目：

1. 國家自然科學基金“環庚駢嘧啶類新型非核苷抗艾滋病藥物的設計合成及活性研究”

2. 博士點基金“環更并嘧啶類新型非核苷抗艾滋病藥物的設計合成和活性研究”

3. 國家自然科學基金“基于DAPY/S-DABO結構的新型非核苷類逆轉錄酶抑制劑的研究”

4. 北京大學綜合性創新藥物研究技術大平臺新藥品種“嘧啶酮類抗HIV藥物的臨床前研究”

5. 北大方正創新藥物研究基金“抗HIV藥物的研發”

代表性論文：

1.Xiaowei Wang, Qinghua Lou, Ying Guo, Yang Xu, Zhili Zhang and Junyi Liu，The design and synthesis of 9-phenylcyclohepta[d] pyrimidine-2, 4-dione derivatives as potent non- nucleoside inhibitors of HIV reverse transcriptase. Organic & Biomolecular Chemistry 2006, 4, 3252–3258

2.Inhibitory activity of 9-phenylcyclohepta[d]pyrimidinedione derivatives against different strains of HIV-1 as non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors. Virology Journal 2011, 8:230 (accepted)

3. Xiaowei Wang , Yanli Chen ; Ying Guo ; Amin Li ; Xiaoyan Mab; Junyi Liu, Synthesis of 1-(Alkyl)-5-Dimethylamino-6- Phenethyluracils as Potent Non- nucleoside HIV-1 RT Inhibitors Synthetic Communications 37: 2421–2431, 2007

4. Libo Gao ; Shigan Fu; Hui Li; Xiaowei Wang; Junyi Liu ;Han Liu; Liyuan Guo; Xinhua Liu; Mengsen Li; Michael A. McNutt; Gang Li, Pyrimidone derivative inhibits simian immunodeficiency virus-induced apoptosis of CEM x174 cells, Cell Biology International 33 (2009) 207-216

5. Xiao Lu, Yanli Chen, Ying Guo, Zhenming Liu, Yawei Shi, Yang Xu, Xiaowei Wang and Junyi Liu, The Design and Synthesis of N-1 alkylated 5-aminoaryalkyl substituted 6-methyluracils as potential non-nucleoside HIV-1 RT Inhibitors Bioorganic Medicinal Chemistry 15 (2007) 7399–7407

6. Hua Qin, Jianfang Zhang, Chang Liu, Ying Guo, Siwei Zhang, Zhili Zhang, Xiaowei Wang, Liangren Zhang, Junyi Liu, Synthesis and biological evaluation of novel 2-arylalkylthio-4-amino-6-benzyl pyrimidines as potent HIV-1 non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors, Bioorganic Medicinal Chemistry Letter 2009.04.051

7. Hua Qin, Chang Liu, Ying Guo, Ruiping Wang, Jianfang Zhang, Liying Ma, Zhili Zhang, Xiaowei Wang, Yuxin Cui, Junyi Liu. Synthesis and biological evaluation of novel C5 halogen-functionalized S-DABO as potent HIV-1 non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors. Bioorganic & Medicinal Chemistry 2010, 18: 3231–3237.

8.Xiaowei Wang, Yu Gao, Yang Xu, Li Li, Zhili Zhang, Junyi Liu. An efficient preparation of a photolabile agent MNI-glu by regioselective nitration of 4-methoxyindoline derivative. Synthetic Communications 2009, 39(22); 4030-4038

9.Li A-min, Wang Xiao-wei, Zhang Zhi-li, Cheng Zhi-jian and Liu Jun-yi. Regioselective Deprotection of 1,3-Dibenzyl-5-(N,N-dimethylamino)-6-phenylethyluracil. Chemical Research, Chinese University. 2008, 24(6): 1-4

申請發明專利：

201010208308.7新型HEPT類HIV-1逆轉錄酶抑制劑的制備及其應用

201010136763.0 6-芐基-1-乙氧甲基-5-異丙基脲嘧啶(Emivirine)及其類似物的新合成方法

201010515280.1 新型吡啶酮類HIV-1逆轉錄酶抑制劑的制備及其應用